本発明は、式Ｉのビスアリールスルホンアミド化合物の使用に関し、


式中、
Ｗは、Ｃ_１〜５の分岐若しくは非分岐のアルキル基又はＣ_２〜５のアルケニル基であり；
ｎは０又は１であり；
Ｒ^１はＨ、Ｃ_１〜８の分岐若しくは非分岐のアルキル基、Ｃ_２〜８のアルケニル基又はアリール若しくはアラルキル基であり；
Ａｒ^１は置換されたチエニル基、フリル基、ピロリル基、イミダゾチアゾリル、チアゾリル、ピリジル又はフェニル基であり；
Ａｒ^２は置換されたフェニル基、インドリル基又はベンゾイミダゾリル基であり；
この化合物は増殖性障害を治療するための薬剤の調製において使用される。
本発明の他の態様は、式Ｉの化合物、その医薬組成物及びＨＤＭ２との結合を測定するアッセイに関するものである。
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本発明は、一般式 (I) の化合物、それらの製造方法、それらを含有する薬剤およびそれらの製造ならびに薬剤としてのこれらの化合物の使用に関する。本発明による化合物は、抗増殖および分化誘導活性を示し、腫瘍細胞の増殖を阻害し、アポトーシスを誘導し、そして侵襲を阻害する。
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【課題】
【解決手段】
本発明は、多孔質金属有機多面体を提供する。本発明の多孔質金属有機多面体は、各々が２つ又はそれ以上の金属イオン、及び金属有機多面体の重合を阻害するのに十分な数のキャッピング配位子を有する複数の金属クラスタを含む。この多孔質金属有機多面体は、１つ又はそれ以上の多面体の頂点に配置された金属クラスタを有する多面体として記述できる幾何学的形状に隣接金属クラスタを結合する複数の多座結合配位子を更に含む。また、本発明は、溶媒、１つ又はそれ以上の金属イオン、及び金属有機多面体の重合を阻害するキャッピング配位子として多孔質金属有機多面体を錯化する対イオンを含む溶液が多座結合配位子と混合する多孔質金属有機多面体を作る方法も提供する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物またはその薬剤的に容認できる塩を提供する。また本発明は、一種以上の式（Ｉ）の化合物またはそれらの中間体と、一種以上の薬剤的に容認できる担体、媒体または希釈剤とを含んでなる薬剤組成物も提供する。本発明は、式（Ｉ）の化合物を含んでなるＮＯ放出プロドラッグ、ダブルプロドラッグおよび相互プロドラッグを含むプロドラッグの調製法および使用法をさらに提供する。 （もっと読む）

本発明は、病原性菌を抑制する農業上の目的で使用することができる一般式(I)の(ヘテロ)シクリル(チオ)カルボン酸アニリドおよび農業上の目的に使用することができるその塩に関する。上記式(I)において各基は次の通り定義される：AはフェニルまたはN、O、S、S(=O)およびS(=O)₂からなる群より選択される1、2もしくは3個のヘテロ原子を環員として含む少なくともモノ不飽和の5員もしくは6員のヘテロ環を表わし、その場合、上記フェニルおよび少なくともモノ不飽和の5員もしくは6員のヘテロ環は無置換であってもよくまたは定義に従い置換されていてもよく；Bは一般式(II)の基を表わし、ここで、R³、R⁴、R⁵はおよび指数mは請求項および明細書に記載された通り定義され；Yは酸素または硫黄であり；R¹はH、OH、アルキル、シクロアルキル、アルコキシ、ハロアルキル、ハロシクロアルキルまたはハロアルコキシであり；R²はハロゲン、ニトロ、CN、アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、ハロアルキル、ハロシクロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルキニルまたはハロアルコキシであり；そしてnは0、1、2、3または4を表わし；そして塩は農業上の目的に使用することができる塩である。本発明はまた、一般式(I)の(ヘテロ)シクリル(チオ)カルボン酸アニリドの、病原性菌を抑制するための方法への、および一般式の化合物および／または上記化合物の農業上適合しうる塩の少なくとも1種を含有する作物保護剤への使用に関する。
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新規のニトロキシド化合物、例えばＮ-置換アニリン及びジフェニルアミン・アナログにより、ＰＤＥ４阻害が達成される。本発命の化合物は、式Ｉ〜ＩＩＩの化合物であり、ここで、Ａ、Ｂ、Ｄ、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁷、Ｒ⁸、Ｒ⁹、Ｒ¹⁰、及びＲ⁶は定義されるとおりである。
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【課題】励起三重項状態を発光に変換できる有機金属錯体、長時間駆動を可能とした、発光効率が高く素子寿命の良好な発光素子およびその発光素子を用いた発光装置を得る。
【解決手段】陽極及び陰極からなる一対の電極と、該一対の電極間に下記一般式（５）で表される有機金属錯体と、該有機金属錯体よりもエネルギーギャップが大きい化合物または該有機金属錯体よりもイオン化ポテンシャルが大きく且つ電子親和力が小さい化合物とを含む発光層とを有する発光素子およびその発光素子を用いた発光装置。
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本発明は、悪性腫瘍を治療するための治療因子として有用であるヘッジホッグシグナル伝達の新規なインヒビターを提供し、本化合物は、一般式Ｉを有し、ここでＡ、Ｘ、Ｙ、Ｒ₁、Ｒ₂、Ｒ₃、Ｒ₄およびｎは本明細書に記載されたとおりである。
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本発明は、少なくとも一の酸化ベースと、２位のアミノ基が二置換された基である少なくとも一の６-アルコキシ-２,３-ジアミノピリジン型カップラーを含有する、ケラチン繊維を染色するのに使用可能な染色用組成物に関する。また本発明は、ケラチン繊維を染色するための本発明の組成物の用途、及び該組成物を使用する染色方法に関する。さらに本発明は、カップラーとして使用される新規の６-アルコキシ-２,３-ジアミノピリジン化合物に関する。 （もっと読む）

【課題】高感度で高耐久性を有する電子写真感光体、及びこれを実現するための有機光伝導性化合物の提供。
【解決手段】一般式（１）で示される有機光伝導性化合物で、感光層に該化合物を含む電子写真感光体。


（Ｘは、酸素又は硫黄、Ｒ_４はアルケニル基等、Ｒ_５及びＲ_６はＨ、アルキル基等、Ｒ_７及びＲ_８はアルキル基アリール基等である。） （もっと読む）

本発明は、新規フェニルアミノピリミジン誘導体の調製に有用な新規中間体、新規フェニルアミノピリミジン誘導体、新規フェニルアミノピリミジン誘導体を含む医薬組成物およびこれらの調製方法に関する。本発明は特に、一般式Ｉの新規フェニルピリミジンアミン誘導体に関する。式Ｉの新規化合物は慢性骨髄性白血病（ＣＭＬ）の治療に使用できる。これらの分子のＩＣ_５０の値は０．１から１０．０ｎｍの範囲にあるので、これらの新規化合物は潜在的にＣＭＬの治療に有用である。
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本発明は、式（Ｉ）のトリアゾロ-ピリジンの新規な製造方法（式（Ｉ）では、R¹は水
素、(C₁-C₆)アルキルまたは他の適切な置換基から成る群から選択され；R³は水素、(C₁-C₆)アルキルまたは他の適切な置換基から成る群から選択され；sは0から5の整数であり；R⁴は水素または他の適切な置換基である）、およびその製造のための中間体に関する。本
発明の方法によって製造される化合物は、MAPキナーゼ、好ましくはp38キナーゼの強力な阻害剤である。本化合物は炎症、変形性関節症、慢性関節リウマチ、癌、卒中もしくは心臓発作における再灌流または虚血、自己免疫疾患および他の異常に有用である。
【化１】

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本発明は、GABA類似体のプロドラッグ、GABA類似体のプロドラッグの医薬組成物及びGABA類似体のプロドラッグの製造方法を提供する。本発明は、GABA類似体のプロドラッグの使用方法並びに普通の病気及び／又は障害を治療又は予防するためのGABA類似体のプロドラッグの医薬組成物の使用方法をも提供する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）［式中、Ａｒ及びＸは、明細書及び特許請求の範囲において定義される通りである］の新規の４−アミノメチルベンズアミジン誘導体、並びにそれらのプロドラッグ及び薬学的に許容される塩に関するものである。これらの化合物は、第ＶＩＩａ因子及び組織因子により誘導される凝固第Ｘａ因子、第ＩＸａ因子、及びトロンビンの形成を阻害し、医薬品として使用され得る。
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本発明は、メラノコルチンレセプター関連障害（例えば、癌および他の慢性疾患に起因する悪液質を含む体重減少障害）を処置するための化合物および方法を提供する。この化合物は、式Ｉによって表され：ここでＸは、酸素または硫黄であり；Ｇは、Ｇ１またはＧ２であり：Ｌ_１、Ｌ_２、Ｌ_３およびＱは、リンカー基であり、そしてＡ環、Ｂ環およびＣ環、ならびにＲ^１〜Ｒ^１４は、明細書中に記載される。この化合物は、メラノコルチンレセプターのアンタゴニストである。
【化１】

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式：
【化９４】


［式中、Ａｒ、Ａｒ_１、Ａｒ_２、Ｒ_３−Ｒ_５、Ｒ_１３、ｍ及びｔはここで開示するとおりである］
の化合物又は製薬上許容されるその塩（「「ヒドロキシイミノピペラジン化合物」」；「ヒドロキシイミノピペラジン化合物」の有効量を含有する組成物；及びそれらを必要とする動物に「ヒドロキシイミノピペラジン化合物」の有効量を投与することを含む、動物において疼痛及び他の状態を治療又は予防するための方法を開示する。
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本発明は、式(Ｉ)：
【化１】


[式中、Ｒ^１、Ａｒ^１、ｍおよびＡは、本明細書で定義した通りである]の化合物もしくはその薬学的に許容される塩またはそれらの溶媒和物；その製造方法；それらを含む医薬組成物；および治療におけるその使用を提供する。
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本発明は、構造式（Ｉ）のエストロゲン受容体（ＥＲ）リガンド、その医薬として許容し得る塩、立体異性体およびプロドラッグ、並びに該プロドラッグの医薬として許容し得る塩を提供し、式中Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴、Ｒ⁵、ＸおよびＱは本明細書中に定義されるとおりである。本発明は更に、式（Ｉ）の化合物を含む医薬組成物を提供し、またＥＲが介在する疾患、障害、症状または症候の治療または予防方法であって、治療が必要な哺乳動物対象に、有効量の式（Ｉ）の化合物、もしくはその医薬として許容し得る塩、立体異性体もしくはプロドラッグ、もしくは該プロドラッグの医薬として許容し得る塩、または、式（Ｉ）の化合物もしくはその医薬として許容し得る塩、立体異性体もしくはプロドラッグ、もしくは該プロドラッグの医薬として許容し得る塩を含む医薬組成物を投与することからなる方法を提供する。本発明は更に、式（Ｉ）の化合物と、フッ化ナトリウム、エストロゲン、骨アナボリック剤、成長ホルモンまたは成長ホルモン分泌促進物質、プロスタグランジンアゴニスト／アンタゴニストおよび副甲状腺ホルモンの１またはそれ以上との組合せからなる医薬組成物を提供し、またＥＲが介在する疾患、障害、症状または症候の治療または予防方法であって、治療が必要な哺乳動物対象に、有効量の該組合せを投与することからなる方法を提供する。
【化１】

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ピペリジンまたはピペラジン環を含む式(1)の尿素誘導体である。AおよびBは各々独立して、水素；アルキル；6員の芳香族もしくは非芳香族、炭素環式もしくは複素環式部分；アミノアルキルまたはアミノアルケニルであり；ここでAおよびBのただひとつは、水素もしくはアルキルであってよい。R1は、H、アルキル、アルケニルまたはアルキニルである。Zは、NまたはCHNR2である。各R3は、様々な置換基であってよい。各R4は、Hまたはアルキルであってよい。各Arは、窒素原子を含んでいてもよい6員のまたは縮合芳香族系であり；mは0〜3およびnは0〜2である。これらの化合物は、望ましくないカルシウムチャネル活性を特徴とした状態を改善するために有効である。 （もっと読む）

本発明は、カリウムチャネル機能の阻害薬（特に電位ゲートＫ^＋チャネルのＫ_ｖ１サブファミリーの阻害薬、とりわけ超急速に活性化する遅延整流器のＫ^＋電流Ｉ_ＫｕｒにリンクしたＫ_ｖ１．５阻害薬）として有用な新規シクロアルキル化合物、該化合物を不整脈およびＩ_Ｋｕｒ−関連病態の予防や処置に用いる方法、並びに該化合物を含有する医薬組成物に関する。 （もっと読む）